Boceprevir – další krok v léčbě hepatitidy C
Ještě donedávna byla považována za standardní terapii hepatitidy C kombinace ribavirinu a pegylovaného interferonu, přesto se řada pacientů řadila mezi takzvané nonrespondenty k tomuto typu léčby.
Ještě donedávna byla považována za standardní terapii hepatitidy C kombinace ribavirinu a pegylovaného interferonu, přesto se řada pacientů řadila mezi takzvané nonrespondenty k tomuto typu léčby. A nejen pro tyto nemocné představuje naději revoluční boceprevir, přímo působící antivirotikum, jehož podávání pacientům s hepatitidou C bylo v roce 2011 schváleno Americkou společností pro kontrolu léčiv.
Přímo působící antivirotika
Boceprevir řadíme do skupiny tzv. přímo působících antivirotik (DAA). Ta obecně působí mechanismem blokády replikace viru, které docilují inhibicí některého z jeho nestrukturálních proteinů. Boceprevir konkrétně představuje inhibitor NS3 proteázy, která za normální situace zahajuje štěpení jediného prekurzorového proteinu viru na jednotlivé strukturální a nestrukturální proteiny vč. RNA polymerázy. RNA polymeráza může být přitom cílem dalších preparátů ze skupiny DAA.
Metabolizace v játrech
Boceprevir je rychle absorbován tenkým střevem a svých maximálních hladin dosahuje do dvou hodin. Je metabolizován játry, a to dvěma způsoby, především cestou aldoketoreduktázy, minoritně pak přes CYP3A4/5. Představuje silný inhibitor CYP3A4 a nezanedbatelná je rovněž inhibice P-glykoproteinu. Léky metabolizované těmito cestami mají proto v kombinaci s boceprevirem tendenci k navýšení svých plazmatických hladin.
Nežádoucí účinky jsou minimální
Boceprevir patří mezi dobře tolerované léky. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří únava, anémie, nauzea, bolest hlavy a pyrexie.
Podle provedených studií je zřejmé, že kombinace bocepreviru s doposud užívanou dvojkombinací ribavirin + pegylovaný interferon prokazatelně zlepšuje léčebné výsledky, a to i u pacientů nereagujících dostatečně na konvenční terapii. DDA proto zahajují novou nadějnou éru v léčbě doposud často jen obtížně kontrolovatelné hepatitidy typu C.
(veri)
Zdroj: Dick B. S. Brashier, Sushil Sharma, A. G. Mathur, Pragya Khare, and Sparsh Gupta: Boceprevir: A new hope against hepatitis C virus, J Pharmacol Pharmacother. 2012 Apr–Jun; 3 (2): 213–215
