Boceprevir
Hepatitida typu C je celosvětově vedoucí příčinou jaterních onemocnění. Neexistuje proti ní účinné očkování, a proto je každá nová terapeutická možnost velice žádaná. Jednou z těchto nových možností je inhibitor NS3 proteázy boceprevir.
Boceprevir (Victrelis), perorální reverzibilní inhibitor NS3 proteázy viru hepatitidy C (HCV), vytváří novou skupinu léků: přímo účinkující antivirotika (direct acting antivirals – DAA). Boceprevir je vysoce selektivní vůči serinové proteáze HCV. Jeho použití je vyhrazeno pro genotyp 1 a nesmí být použit v monoterapii. Podává se perorálně, rychle se absorbuje, vrcholu plazmatické koncentrace dosahuje během 1–2 hodin, je metabolizován aldo-ketoreduktázou a částečně cytochromem P450 (konkrétně enzymem CYP3A4/5). Podávání s léky, které inhibují enzym CYP3A4/5, může zvyšovat nebo snižovat jejich plazmatickou koncentraci. Optimální dávkování je 800 mg třikrát denně; kapsle by měly být užívány s jídlem.
Boceprevir byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv a Evropskou lékovou agenturou a je indikován v kombinaci s peginterferonem a ribavirinem pro léčbu pacientů s hepatitidou C genotypu 1, kteří ještě nebyli léčeni nebo kteří na předchozí léčbu neodpovídali.
Ve studiích SPRINT-2 (s pacienty dosud neléčenými) a RESPOND-2 (s pacienty, jejichž předchozí léčba selhala) byl léčebný režim obsahující boceprevir vždy účinnější než standardní režimy. Nežádoucí účinky byly v léčebných režimech obdobné, ale ve skupině s boceprevirem byla častější anémie, která téměř ve 40 % vyžadovala použití erytropoetinu. Přerušení terapie kvůli nežádoucím účinkům bylo ve všech léčebných skupinách stejně časté.
Pokud jde o nákladovou efektivitu, studie prokázaly, že léčba s boceprevirem je efektivní vzhledem k celoživotní incidenci komplikací a počtu kvalitních let života. Lze tedy konstatovat, že efektivita s časem stále vzrůstá. Pro lékaře i pacienty je tato léčba složitější, než byly dřívější režimy. Edukační role lékaře je pro úspěšnou terapii naprosto zásadní a hovor s pacientem by měl být veden velmi svědomitě, hlavně vzhledem k nutné adherenci k léčbě.
(pez)
Zdroj:
Ascione A. Boceprevir in chronic hepatitis C infection: a perspective review. Ther Adv Chron Dis 2012 May; 3 (3): 113–21; doi: 10.1177/2040622312441496